آمار
| تعداد نشریات | 36 |
| تعداد شماره‌ها | 1,192 |
| تعداد مقالات | 8,579 |
| تعداد مشاهده مقاله | 6,989,644 |
| تعداد دریافت فایل اصل مقاله | 4,033,167 |
بررسی رابطه ساختار ـ فعالیت، دانسیته الکترونی و صورتبندی مشتقات فنتانیل | ||
| علوم و فناوریهای پدافند نوین | ||
| مقاله 3، دوره 1، شماره 1، مهر 1389، صفحه 23-32 اصل مقاله (297.97 K) | ||
| نویسندگان | ||
| تیمور نظام‌الاسلام؛ بنفشه جواهری؛ منیره شکیبا نهاد؛ حسین فخرائیان* | ||
| تاریخ دریافت: 10 بهمن 1397، تاریخ بازنگری: 06 مرداد 1403، تاریخ پذیرش: 10 بهمن 1397 | ||
| چکیده | ||
| فنتانیل و مشتقات آن از مؤثرترین و کاربردی‌ترین ضد‌دردهای مخدر و نوع خاصی از اگونیست‌های گیرنده هستند. این ترکیبات به عنوان سلاح‌های شیمیایی غیر‌کشنده شناخته می‌شوند. تعداد زیادی از مشتقات فنتانیل با هدف بررسی رابطه ساختار فعالیت آنها و یافتن کاربردی‌ترین دارو با مناسب‌ترین خواص مانند تأثیر زیاد بدون اثرات جانبی (همچون ایست تنفسی و اعتیاد) سنتز شده‌اند. شناخته‌شده‌ترین مشتقات فنتنانیل عبارتند از: 3- متیل فنتانیل، اهم فنتانیل، لوفنتانیل، کارفنتانیل، آلفنتانیل و سوفنتانیل. دُز مؤثر مشتقات مختلف فنتانیل در منابع متعدد گزارش شده‌اند ولی این داده‌ها تاکنون به طور سیستماتیک مورد تجزیه و تحلیل قرار نگرفته‌اند. در این مقاله تأثیر 5 گروه عمده مؤثر در فعالیت ضد‌دردی مشتقات فنتانیل (70 ترکیب) مورد بررسی قرار گرفته‌اند. بهترین گروه‌ها شناسایی شده و مؤثرترین مشتق فنتانیل پیشنهاد شده‌است. سعی گردیده که وزن نسبی گروه‌های مختلف در تأثیر مشتقات فنتانیل تعیین شود. ضمناً مقایسه داده‌های مختلف نشان داد که تأثیر گروه‌های مختلف غیر وابسته به هم نیستند. از طرف دیگر، مقایسه دانسیته الکترونی و صورتبندی مشتقات فنتانیل به روش Abinitio با دُز مؤثر آنها صورت گرفت. | ||
| کلیدواژه‌ها | ||
| کلیدواژه ها: رابطه ساختار فعالیت (SAR)؛ فنتانیل؛ ضد‌دردها؛ بی حس‌کننده‌ها | ||
| عنوان مقاله [English] | ||
| Structure-Activity Relationship, Atomic Electron Density andConformational Investigation of Fentanyl Analogues | ||
| نویسندگان [English] | ||
| t Nezamoleslam؛ b Javahery؛ m Shakiba Nahad؛ h Fakhraian | ||
| چکیده [English] | ||
| Fentanyl and its analogues are highly potent and clinically widely used as narcotic analgesics and represent a particular class of ì agonist. These compounds are known as non-lethal chemical warfare agents. A very large number of fentanyl analogues (FA) have been synthesized, with the aim of establishing structure-activity relationship (SAR) and finding clinically more useful drugs with better pharmaceutical profile such as high potency and less side effects (e. g. respiratory depression and lower addiction potential). The most well-known FA are 3-methyl fentanyl, ohmefentanyl, lofentanil, carfentanil, alfentanil and sufentanil. ED50 of different FA are reported but these data are not considered all together to deduce structure-activity relationship. In this contribution, the effect of 5 groups contributing to the analgesic activity of FA (70 compounds) are reinvestigated. The best groups are determined and more effective fentanyl analogue is suggested. We have tried to determine the relative weight of effective groups on ED50 of FA, but comparison of different data indicates that actions of different groups on ED50 are not independent. In another part, atomic electron density and conformational studies of FA by abinitio methods are correlated with their respective ED50. | ||
| کلیدواژه‌ها [English] | ||
| Key Words: Fentanyl, Anesthetics, Analgesic, Structure-Activity Relationship | ||
|
آمار تعداد مشاهده مقاله: 443 تعداد دریافت فایل اصل مقاله: 132 |
||